Exendin-3 i Exendin-4 su dva usko povezana peptida koja su stekla značajnu pažnju na polju dijabetes istraživanja i liječenja. Kao dobavljač Exendin-3, često me pitaju o razlikama između ova dva peptida. U ovom blog objavljuju ću se u detalje o tome izvršiti Exendin-3 iz Exendin-4, koji pokriva svoje porijeklo, strukture, farmakološka svojstva i potencijalne aplikacije.
Porijeklo
Exendin-3 i Exendin-4 prvi su otkrili u otrovi Gila Monster (heloderma sumnji). Ovi peptidi su dio porodice peptida poznatih kao inkvitina, koji su hormoni koji potiču izlučivanje inzulina kao odgovor na unos hrane. Exendin-3 je prvi bio izoliran od prenosa Gila Monster, a zatim Exendin-4. Otkriće ovih peptida otvorilo je nove mogućnosti za liječenje dijabetesa tipa 2, jer oponašaju djelovanje nalik glukagonu 1 (GLP-1), prirodni hormon za povećanje.
Strukture
Primarna razlika između Exendin-3 i Exendin-4 leži u njihovim nizovima aminokiselina. Exendin-3 ima jednu zamjenu aminokiseline u odnosu na Exendin-4. Konkretno, Exendin-3 ima histidin ostatak na položaju 2, dok Exendin-4 ima ostatak glicina na istom položaju. Ova naizgled mala razlika u nizu aminokiselina ima značajne implikacije na farmakološka svojstva dvaju peptida.
Struktura peptida igra presudnu ulogu u svojoj funkciji. Zamjena aminokiseline u Exendinu-3 utječe na svoje sekundarne i tercijarne strukture, što zauzvrat utječu na njen vezni afinitet na refertoru GLP-1. RECEPTOR GLP-1 je sažerni receptor G-proteina koji se izražava na beta ćelijama pankreacika, kao i druga tkiva u cijelom tijelu. Vezivanje EXENDIN-3 ili EXENDIN-4 na RECEPTOR GLP-1 aktivira signalnu kaskadu koja dovodi do povećane sekrecije inzulina, smanjenu sekreciju glukagona i usporavale gastrično pražnjenje.
Farmakološka svojstva
Jedna od najvažnijih razlika između Exendin-3 i Exendin-4 je njihova potencija i efikasnost. Pokazano je da Exendin-4 ima veću vezu za vezu za glp-1 receptor u odnosu na Exendin-3. To znači da Exendin-4 može aktivirati glp-1 receptor u nižim koncentracijama, što rezultira snažnim učinkom na sekreciju inzulina i drugih fizioloških procesa.
Pored većeg veznog afiniteta, Exendin-4 ima i duži poluživot u odnosu na Exendin-3. Poluživot peptida je vrijeme koje je potrebno za pola peptida da se eliminira iz tijela. Duži poluživot znači da Exendin-4 može ostati u tijelu duže vrijeme, pružajući kontinuiraniji učinak na kontrolu glukoze u krvi.
Druga razlika između Exendin-3 i Exendin-4 je njihova sposobnost da uzrokuju nuspojave. Zabilježeno je da Exendin-3 uzrokuje ozbiljnije mučninu i povraćanje u odnosu na Exendin-4. Smatra se da je zbog svog donjeg veznog afiniteta za Receptor GLP-1, koji može rezultirati nesedljivim aktivacijom drugih receptora u gastrointestinalnom traktu.
Potencijalne aplikacije
Oba Exendin-3 i Exendin-4 imaju potencijalne aplikacije u liječenju dijabetesa tipa 2. Exendin-4 odobrila je FDA za liječenje dijabetesa tipa 2 pod brendom brenda. Byetta je nekada ili dva puta dnevno lijek za ubrizgavanje koji se koristi u kombinaciji s dijetom i vježbanjem za poboljšanje kontrole glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2.
Iako Exendin-3 nije odobren za kliničku upotrebu, još uvijek ima potencijal kao istraživački alat i terapijsko sredstvo. Istraživači trenutno istražuju upotrebu Exendin-3 u razvoju novih lijekova za liječenje dijabetesa i drugih metaboličkih poremećaja. Na primjer, neke su studije pokazale da Exendin-3 može imati neuroprotektivne efekte, što bi to moglo učiniti potencijalnim tretmanom za neurodegenerativne bolesti poput Alzheimerovog i Parkinsona.
Pored potencijala u dijabetesu i neurodegenerativnim istraživanjima bolesti, Exendin-3 može imati i aplikacije u drugim oblastima medicine. Na primjer, pokazalo se da ima protuupalna svojstva koja bi to mogla učiniti potencijalnim liječenjem upalnih bolesti kao što su artritis i upalna bolest crijeva.
Poređenje s drugim peptidima
Kada uspoređujete Exendin-3 i Exendin-4 s drugim peptidima, važno je razmotriti njihova jedinstvena svojstva. Na primjer,Zamka-14Da li je pokazano da je peptid da ima drugačiji mehanizam djelovanja u odnosu na Exendin-3 i Exendin-4. Trap-14 je agonist receptora trombopoetina, što znači da potiče proizvodnju trombocita u tijelu. Suprotno tome, EXENDIN-3 i EXENDIN-4 djeluju na receptoru GLP-1 za regulisanje nivoa glukoze u krvi.
Još jedan peptid koji se često u usporedbi s Exendin-3 i Exendin-4 jeSecremin, svinc. Tajnik je hormon koji je uključen u regulaciju sekrecije pankreatike i želuca. Dok su tajni i Exendin-3 / Exendin-4 i peptidi, imaju različite fiziološke funkcije i ciljaju različite receptore u tijelu.
Supstanca P (7-11)je još jedan peptid koji vrijedi spomenuti. Supstanca P je neuropeptid koji je uključen u prijenos i upalu boli. Supstanca P (7-11) je fragment supstance p koji je pokazano da ima specifične biološke aktivnosti. Kao i drugi spomenuti peptidi, supstanca P (7-11) ima drugačiji mehanizam djelovanja u odnosu na Exendin-3 i Exendin-4.
Zaključak
Zaključno, Exendin-3 i Exendin-4 su dva usko povezana peptida koja imaju značajne razlike u svojim strukturama, farmakološkim svojstvima i potencijalnim aplikacijama. Dok EXENDIN-4 ima viši spoj za obvezujućeg referatora GLP-1, duže poluživot i manje nuspojava u odnosu na Exendin-3, Exendin-3 i dalje ima potencijal kao istraživački alat i terapijsko sredstvo.
Kao dobavljač Exendin-3, posvećen sam pružanju kvalitetnih peptida u istraživačke svrhe. Ako ste zainteresirani za učenje više o Exendinu-3 ili želite razgovarati o potencijalnim aplikacijama, slobodno me kontaktirajte za raspravu o nabavci. Radujem se što ću sarađivati s vama kako bismo unaprijedili vaše istraživanje u području dijabetesa i drugih metaboličkih poremećaja.
Reference
- Drucker Dj. Biologija inspetinskih hormona. Metab ćelija. 2006; 3 (3): 153-165.
- Mladi AE, Kieffer TJ. Exendin peptidi: biološke akcije i terapijski potencijal. Regulirao pept. 2007; 141 (1-3): 1-11.
- Nauck Ma, Meier JJ. Terapine zasnovane na infetinu za dijabetes tipa 2. Lancet. 2013; 381 (9873): 1802-1812.
- Holst JJ. Fiziologija glukagona - poput peptida 1. Fiziol Rev. 2007; 87 (4): 1409-1439.
- Doyle me, Egan JM. Mehanizmi djelovanja inspetinskih hormona u gušteraču. Najbolji praktični rezolidni list endokrinol metab. 2007; 21 (4): 587-603.